  < BLOK2 ~ farmacologie pg 57 (partieel agonisme) |
| jopolijpijn |
 Geplaatst: 02-01-2011 17:56:07 |
 |
|
|
Geregistreerd op: 26 Dec 2010
Berichten: 120
|
heej, ik heb een vraagje:
op pg 57 staat er:
Als de receptoren bezet zijn door een volle agonist, welke een effect uitlokken dat lager is dan het maximaal effect van de partiële agonist, dan zal een toegevoegde partiële agonist de volle wel verdringen maar door zijn eigen intrinsieke activiteit kan het effect nog toenemen.
Hoe kan een partiële agonist een hoger maximaal effect hebben dan een volle agonist?
partiële agonist heeft toch alfa<1 en volle alfa=1
Ik snap het niet ! 
en nog iets, op pg 59 heb ik invers agonisme doorstreept? niet kennen dus?
groetjes !! |
|
|
| Terug naar boven |
 
|
| Tine |
| Geplaatst: 03-01-2011 19:10:13 |
|
|
|
Geregistreerd op: 26 Dec 2010
Berichten: 144
|
Ik denk dat dat komt omdat je een hele lage hoeveel conc aan volle agonist hebt. Daardoor heb je dus maar een beperkt effect (hoewel alfa =1)
Als je daar een toenemende conc aan partiele agonist aan toevoegt dan zal die een hoger effect bekomen door een hogere conc.
Ik vind persoonlijk de grafiek op p57 wel verduidelijkend.
De verschillende lijntjes zijn telkens met een toenemende conc aan volle agonist.
Op de x as is de partiele agonist gezet.
Lijkt dit logisch wat is zeg?
Voor p 59: ik heb bij mij slides daar ook geschreven NIET KENNEN! 
x[/i] |
|
|
| Terug naar boven |
|
| jopolijpijn |
| Geplaatst: 05-01-2011 18:04:29 |
|
|
|
Geregistreerd op: 26 Dec 2010
Berichten: 120
|
ik zie het ! merciiii !!!
xx |
|
|
| Terug naar boven |
|
| Caro |
| Geplaatst: 11-01-2011 16:25:45 |
|
|
|
Geregistreerd op: 04 Jan 2011
Berichten: 80
|
Ik heb hier toch ook nog een probleem mee! Ik snap het concept, maar ik kan het niet toepassen op die verdomde B-blokkers..
dit staat ergens in een bestandje, als antwoord op de vraag: geef een toepassing van partiële agonist die zich in vivi als een antagonist gedraagt.
Toepassing:
- ISA β blokkers = met intrinsieke sympaticomimetische activiteit (α=0,5 ipv 0)
- in rust: sowieso een zekere OS stimulatie op de β receptoren
- een gewone β blokker zal dus hier antagonistisch werken-> bradycardie
het is immers een gewone competitieve antagonist (want α=0)
- met een ISA β blokker zal de tendens tot bradycardie in rust geringer zijn,
aangezien ze bij een gering effect van de (nor)adrenaline, zelf het effect zal opdrijven
tot haar maximaal effect (α=0,5)
- bij inspanning zal de ISA β blokker echter als antagonist werken.
Hoe komt het dat de partiële agonist zijn alfa kan 'opdrijven', zoals hier staat? dat is toch iets constant?[/b] |
|
|
| Terug naar boven |
|
| EmmilyS |
| Geplaatst: 11-01-2011 17:03:41 |
|
|
|
Geregistreerd op: 28 Dec 2010
Berichten: 122
|
Uw noradrenaline is als endogene agonist steeds in geringe mate aanwezig op die receptoren in rust, maar slechts in zo'n concentratie dat de receptoren niet allemaal bezet zijn.
Stel dat je 5 receptoren hebt en noradrenaline zit er maar op eentje, dan zijn er nog 4 leeg. Als de partiële agonist dan in zo'n concentratie aanwezig is dat hij die 4 allemaal gaat bezetten en hij heeft zelf een alfa van 0,5, dan gaat 't totale effect bij benadering ook die 0,5 benaderen aangezien dat ene receptortje waar noradrenaline opzit, niet veel zal uitmaken en 't wordt waarschijnlijk ook van zijn stoeltje gewipt als er veel partiële agonist is.
Het is dus niet de alfa die opgedreven wordt, maar het totale effect van de partiële agonist (E = alfa x AR) doordat AR toeneemt...
In de hoop u met deze plastische uitleg te kunnen helpen,
Emmily die de taal van de medicijnen toch 'n vak apart vindt... |
|
|
| Terug naar boven |
|
| jopolijpijn |
| Geplaatst: 11-01-2011 18:48:21 |
|
|
|
Geregistreerd op: 26 Dec 2010
Berichten: 120
|
| maar zoooo mooi uitgelegd ! prachtig ! |
|
|
| Terug naar boven |
|
| Caro |
| Geplaatst: 11-01-2011 20:59:39 |
|
|
|
Geregistreerd op: 04 Jan 2011
Berichten: 80
|
Waauw! En toen ging er weer een  aan  |
|
|
| Terug naar boven |
|
| Caro |
| Geplaatst: 11-01-2011 21:17:53 |
|
|
|
Geregistreerd op: 04 Jan 2011
Berichten: 80
|
Hmm, en ook weer een beetje uit... 
Ik vraag me af wat er verandert bij de overgang van rust naar inspanning.. Mijn idee (gebaseerd op de fig van pag 57):
bij rust is er een zekere hoeveelheid volle agonist (endogeen Nor) en zekere hoeveelheid partiële agonist (B-blokker) aanwezig. Stel op het bovenste lijntje van die tekening. De hartfrequentie daalt dan niet, omdat er nog steeds meer volle dan partiële agonisten gebonden zijn op de receptoren?
Bij inspanning, neemt het aandeel van die partiële agonisten toe, dus dalen we op datzelfde lijntje naar beneden, zodat het effect van de volle agonisten daalt... Dat dalen betekent dus dat de HF daalt, omdat we het endogene nor dat de HF doet toenemen, tegenwerken??
Kom ik in de buurt?? |
|
|
| Terug naar boven |
|
| Tine |
| Geplaatst: 12-01-2011 09:07:34 |
|
|
|
Geregistreerd op: 26 Dec 2010
Berichten: 144
|
Ik snap niet zo goed hoe je je basseert op fig p 57, ik zou fig op p 59 gebruiken.
Ik denk dat in rust er weinig volle agonist actief is en veel partiele.
Mocht je toch op p 57 kijken zou dat dan een van de onderste twee lijnen zijn, waar je een lage conc volle agonist hebt en je dus een stijging van t effect hebt bij toedienen van veel partiele.
Op p 59 is die met zwarte bolletjes een curve met geen partiele agonist en dan naar onder steeds hogere conc partiele agonist (ISA). Als je dan (dus zonder geneesmiddel) helemaal links kijkt zie je dat hoe meer partiele agonist, hoe hoger de freq in rust (dus minder daling)
Bij inspanning neemt net de conc volle agonist toe (meer noradr) en kan de partiele die dus meer tegenwerken. (op p 57 een van de twee bovenste curven) Op p 59 dus meer naar rechts op de fig. Je krijgt overal wel een stijging van de HF, door de inspanning, maar als je partiele agonist inneemt dan is de stijging minder groot omdat hij de volle agonist (die in grote conc aanwezig is) tegewerkt.
Ingewikkeld uitgelegd zeker?
Hopelijk klopt t wat ik zeg en ben je er iets mee...
x |
|
|
| Terug naar boven |
|
| Caro |
| Geplaatst: 12-01-2011 23:53:44 |
|
|
|
Geregistreerd op: 04 Jan 2011
Berichten: 80
|
Nee, het is zeer duidelijk !
Bedankt! |
|
|
| Terug naar boven |
|
|
|
